Устройство трансдермальных терапевтических систем

ТТС в основном выпускаются в форме пластырей, соответственно они должны отвечать параметрам, характерным для пластырей. Они должны обладать хорошей липкостью, плотно прилегать к коже и не раздражать ее. В составе трансдермальных терапевтических систем есть основа и ЛВ.

Количество поступившего через кожу в организм ЛВ регулируется площадью ТТС. Для решения проблемы пролонгации действия использованы 2 подхода. Первый заключается в том, что уменьшение диффузии низкомолекулярного ЛВ достигается путем химического связывания его с молекулой носителя. В этом случае увеличение лечебного воздействия на организм ЛВ определяется медленной диффузией макромолекулы и связанных с ней молекул ЛВ. Второй подход – регулирование диффузии активного вещества путем включения в полимерную полупроницаемую оболочку, который широко принят в области создания препаратов продленного действия. Регулируемое высвобождение биологически активных веществ из лекарственных пленок достигается путем использования различного соотношения основ – носителей, либо введением ДМСО, либо включением в состав пленки адреналина гидрохлорида.

Согласно характеристике данной в зарубежных фармакопеях, ТТС, как правило, состоят из наружного покрытия (барьера), резервуара с ЛВ, который может иметь мембрану, контролирующую ЛВ, контактное адгезивное покрытие в некоторых или во всех частях системы. Активность таких систем определяется регулируемой способностью длительного высвобождения путем диффузии через мембрану ЛВ из резервуара в адгезивный слой, а затем через кожу в общий кровоток. Особенностью ТТС является поддержание концентрации ЛВ на определенном уровне в течение длительного времени путем высвобождения определенных доз, которые зависят от консистенции и фармакокинетики ЛВ.

Таким образом, все ТТС работают по принципу пассивной диффузии. Биологически активные соединения проникают через кожу или слизистую оболочку благодаря градиенту концентрации по обе стороны полупроницаемой мембраны, в качестве которой, в данном случае, выступает кожа или слизистая.

В состав ТТС могут быть введены вещества, которые отвечают следующим требованиям:

1) Хорошая проницаемость через кожу (т.е. молекула вещества должна иметь сродство и к гидрофобному роговому слою и к гидрофильной дерме)

2) Нейтральность молекулы ( т.к. заряд будет препятствовать ее прохождению через гидрофобную среду)

3) Достаточная растворимость в гидрофобной и гидрофильной среде

4) Молекулярная масса не должна превышать 500 Дальтон

5) Высокая эффективность в небольших дозах

6) Хорошая совместимость с кожей

7) Пригодность для профилактического, длительного терапевтического применения или заместительной терапии

Разделы